【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：富馬酸比索洛爾片
商品名稱(chēng)：康忻
英文名稱(chēng)：Bisoprolol Fumarate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Fumasuan Bisuoluo'er Pian
【成份】本品主要成分為富馬酸比索洛爾。
【性狀】本品為淡黃色心型刻痕薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】高血壓 ；冠心?。ㄐ慕g痛）。
伴有心室收縮功能減退（射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定）的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類(lèi)藥物治療。
【規(guī)格】5mg
【用法用量】對(duì)于所有適應(yīng)癥：
應(yīng)在造成并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水送服，不應(yīng)咀嚼。
本品需按照醫(yī)生處方使用。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）
【不良反應(yīng)】詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【禁忌】比索洛爾禁用于以下患者：
1.急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者 ；
2.心源性休克者 ；
3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者(無(wú)心臟起搏器) ；
4.病竇綜合征患者 ；
5.竇房阻滯者 ；
6.心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘 ；
7.血壓過(guò)低者(收縮壓低于100 mmHg) ；
8.嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者 ；
9.外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者 ；
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者 ；
11.代謝性酸中毒患者 ；
12.已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。
【注意事項(xiàng)】詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤(pán)灌注，而胎盤(pán)灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡、吸收和早產(chǎn)有關(guān) ；在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等不良反應(yīng)。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應(yīng)用比索洛爾。如果必須應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療，應(yīng)該監(jiān)測(cè)子宮胎盤(pán)血流量和胎兒的生長(zhǎng)情況。一旦發(fā)現(xiàn)對(duì)孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應(yīng)該選擇其它的治療方法。必須對(duì)新生兒進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，出生后的前3天最容易發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等癥狀。
哺乳期婦女 ：本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療。
【兒童用藥】尚無(wú)兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)，因此本品不能用于兒童。
【老年用藥】不需要調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【藥物過(guò)量】β-腎上腺素受體拈抗劑最常見(jiàn)的藥物過(guò)敏反應(yīng)為心動(dòng)過(guò)緩，低血壓、支氣管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過(guò)址（最大2000mg）的報(bào)道，患者出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和/或低血壓，所有的病人均恢復(fù)。對(duì)單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大。
通常發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)該及時(shí)停藥并給予支持性的對(duì)癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去?；陬A(yù)期的藥理學(xué)作用和其他β-受體阻滯劑的經(jīng)驗(yàn)，當(dāng)臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法：
心動(dòng)過(guò)緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時(shí)性藥物。有些情況下，應(yīng)通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。
低血壓：應(yīng)靜脈補(bǔ)充液體及應(yīng)用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。
房室傳導(dǎo)阻滯（二度或三度）：應(yīng)細(xì)心監(jiān)護(hù)患者，適當(dāng)靜注異丙腎上腺泰或通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。
急性心力衰竭加?。红o注利尿劑、正性肌力藥物及擴(kuò)血管藥物。
支氣管痙攣：應(yīng)用支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療。如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經(jīng)藥物和/或氨茶堿。
低血糖：靜注葡萄糖。
【臨床試驗(yàn)】詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【藥理毒理】
1.藥理學(xué)：
比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有βl-受體選擇性作用。
對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。
比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。
口服比索洛爾3—4小時(shí)后達(dá)到最大放應(yīng)。由于半衰期為10—12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常征2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。
比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。
急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。
2.毒理學(xué)：
動(dòng)物急性毒性、短期毒性（4周）和長(zhǎng)期毒性（長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月）研究表明，比索洛爾無(wú)特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒(méi)有表現(xiàn)出毒性。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性，致突變活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
【藥代動(dòng)力學(xué)】比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小（<10%），故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時(shí)。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。
比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出，50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，與年齡無(wú)關(guān)。
與健康志愿者比較，慢性心衰患者(NYHA Ш級(jí))的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(zhǎng)。每天口服10 mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64±21 ng／mL，半衰期為17±5小時(shí)。
【貯藏】30℃以下保存。
【包裝】鋁塑包裝，10片/盒。
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20160474
【生產(chǎn)企業(yè)】Merck KGaA
【分包裝企業(yè)】默克制藥(江蘇)有限公司
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